Вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) известен своей способностью к изменениям и мутациям. Благодаря им он приспосабливается к действию лекарств, которые должны были бы его уничтожить. Именно из этого решили получить выгоду специалисты американской компании Koronis Pharmaceuticals.


Созданный ими мутаген KP-1461 ускоряет процесс изменения ДНК вируса, попутно вставляя всё большее количество ошибок. Таким образом, ВИЧ сам мутирует до смерти.


Над нестандартным лекарством в компании работают много лет, технологию ускорения самоуничтожения вируса мутагеном назвали Viral Decay Acceleration.


Учёным удалось добиться, чтобы KP-1461, похожий по строению на тимин и цитозин, периодически вставал на место этих природных оснований во время репликации ДНК, вызывая появление ошибок в генетическом коде.


"Информация, заложенная в ДНК, становится неверной, процесс самовоспроизведения начинает барахлить", — рассказывает один из разработчиков доктор Джон Рено (John Reno).



В организме пациента KP-1461 переходит в другую форму, монофосфат KP-1212, который встраивается в ДНК вируса (иллюстрация Koronis Pharmaceuticals).

Конечно, такое встраивание со стороны усложняет жизнь ВИЧ, но не приводит к его полному уничтожению в организме больного, по крайней мере это происходит не сразу.


Для того чтобы определить действие KP-1461 на человека, в прошлом году специалисты-вирусологи провели две фазы клинических испытания на 13 пациентах. Результаты получились неоднозначными. Часть больных почувствовала значительное облегчение, другие не заметили никаких особых изменений.


Видимо, накопление ошибок и их разрушительное действие на вирус занимает некоторое время, которое в свою очередь зависит от состояния пациента и штамма ВИЧ. 


Специалисты пока ещё готовят новые данные к публикации. Тем не менее уже сейчас ясно, что в некоторых случаях KP-1461 всё же помог вирусу самоуничтожиться. В этом смысле лекарство можно считать уникальным, так как антиретровирусные лекарства подавляют воспроизведение ВИЧ, но ещё ни разу не смогли изгнать его из организма полностью.


До сих пор не было зафиксировано никаких побочных эффектов или негативного действия мутагена на ДНК человека. Однако в Американском управлении по контролю над пищевыми продуктами и медикаментами (FDA) обеспокоены возможным появлением в организме пациентов опасных мутаций. Ведь наш организм использует те же основания для строительства собственных кирпичиков жизни.


Впрочем, есть надежда, что на этот раз обойдётся без ложки дёгтя, так как тесты на животных не показали появления каких-либо негативных генетических изменений (учёные полагают, что KP-1461 всё же является селективным мутагеном). Но чтобы полностью исключить их появление, необходимо провести длительные испытания.


В случае удачного исхода учёные надеются создать мутагены, которые могли бы бороться с такими болезнями, как полиомиелит, гепатит C и грипп.


"Мне нравится нестандартный подход к решению проблемы, однако о практическом применении открытия говорить пока рано", — комментирует данную работу профессор Роберт Смит (Robert Smith), занимающийся изучением других мутагенных лекарств в университете Вашингтона.

http://www.membrana.ru